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本剤は主にチトクロームP450（CYP）3A4によって代謝されるが、 CYP2C9もわずかではあるが関与している［「薬物動態」2 の項参照］。 ⑴併用禁忌（併用しないこと） 薬剤名等 臨床症状・媚薬 女性用
措置方法 機序・危険因子 硝酸剤及びNO供与剤 （ニトログリセリン、亜 硝酸アミル、硝酸イソ ソルビド等） 併用により、降圧作用を増 強することがある1〜4）。 NOはcGMPの産生を刺激し、 一方、本剤はcGMPの分解を 抑制することから、両剤の併 用によりcGMPの増大を介す るNOの降圧作用が増強する。 塩酸アミオダロン （アンカロン錠） 塩酸アミオダロンによる QTc紅蜘蛛 延長作用が増強するお それがある。 機序不明。 類薬と塩酸アミオダロンの併 用により、QTc延長があらわ れるおそれがあるとの報告が ある5）。 ⑵併用注意（併用に注意すること） 薬剤名等狼一号
臨床症状・措置方法 機序・危険因子チトクロームP450 3A4阻 害薬（リトナビル、サキ ナビル、ダルナビル、エ リスロマイシン、シメチ ジン、ケトコナゾール、 イトラコナゾール等） リトナビル、サキナビル、 エリスロマイシン、シメチジ ンとの併用により、本剤の 血漿中濃度が上昇し、最高 血漿中濃度（Cmax）がそれ ぞれ3.9倍、2.4倍、2.6倍、1.5 倍に増加し、血漿中濃度-時 間曲線下面積（AUC）がそ れぞれ10.5倍、3.1倍、2.8倍、 1.6倍に増加した6〜11）。［「慎 重投与」の項参照。］ 代謝酵素阻害薬によるクリア ランスの減少 チトクロームP450 3A4誘 導薬（リファンピシン等） 本剤の血漿中濃度が低下す るおそれがある。 代謝酵素誘導によるクリアラ ンスの増加 降圧剤 アムロジピン等の降圧剤と の併用で降圧作用を増強し たとの報告がある3,12）。 本剤は血管拡張作用による降 圧作用を有するため、併用に よる降圧作用を増強すること α遮断剤 ドキサゾシン等のα遮断剤 がある。 との併用でめまい等の自覚 症状を伴う血圧低下を来し たとの報告がある13）。 降圧作用が増強することが あるので、低用量（25 mg） から投与を開始するなど慎 重に投与すること。 カルペリチド 併用により降圧作用が増強 するおそれがある。 |